头对头研究突显洛布替尼作为全球首个共价兼非共价第四代BTK抑制剂克服耐药突变的突出特点

中国广州和美国旧金山2026年5月21日 美通社 －－ 全球临床阶段创新药企业麓鹏制药有限公司宣布公司全球III期临床试验ROCKET－CLL研究（NCT07342478）完成首例病人入组。Newave Pharmaceutical Inc.和广州麓鹏制药有限公司均为麓鹏制药有限公司的全资子公司。

这项头对头研究旨在评估在既往接受过共价BTK抑制剂（cBTKi）治疗的复发或难治性慢性淋巴细胞白血病小淋巴细胞淋巴瘤（RR CLLSLL）患者中接受新型口服第四代BTK抑制剂洛布替尼（LP－168）对比匹妥布替尼的疗效和安全性。现有BTK抑制剂面临耐药问题，急需开发能够克服耐药性的新一代疗法。

该研究首个研究中心于 2026年4月28日在美国内华达州拉斯维加斯的 OptumCare Cancer Care Center 正式启动，由Russell Gollard医学博士牵头主持，于 2026年5月20日完成首例患者入组，这标志着在为既往接受共价 BTK 抑制剂治疗后疾病进展、且存在显著未满足临床需求的患者群体推进新的治疗选择方面，取得了关键里程碑。

ROCKET－CLL是一项随机、开放标签、多中心的III期临床研究，预计在全球招募306名成年患者。该研究由俄亥俄州立大学的Jennifer Woyach医学博士和匹兹堡大学医学中心的John Byrd医学博士共同牵头，美国、欧盟、中国和澳大利亚等国的相关顶尖学术中心共同参与。

受试者按1：1比例随机分组，每日一次口服洛布替尼200mg或匹妥布替尼200mg。主要终点是无进展生存期（PFS），次要终点包括总生存期（OS，关键次要终点）、总缓解率（ORR）、缓解持续时间（DOR）、下一种治疗的时间（TTNT）、无事件生存率（EFS）、安全性和耐受性。探索性目标包括评估患者报告结局和健康相关生活质量，以及旨在探索包括疾病应答和耐药机制在内的生物标志物分析。

这项研究预计将于2027年年末完成受试者入组，2029年进行中期分析。

“ROCKET－CLL临床试验的开展标志着验证洛布替尼差异化共价与非共价双重作用机制的重要一步。”俄亥俄州立大学Jennifer Woyach医学博士表示，“根据美国I期临床研究的临床数据，在此前接受过共价BTK抑制剂（cBTKi）和或非共价BTK抑制剂（ncBTKi）治疗的CLL患者中，接受200 mg天或更高剂量治疗的患者总缓解率为78.3％，在至少100 mg天剂量组中，估计中位无进展生存期为28.1个月。”【1】

关于洛布替尼（LP－168）

洛布替尼（LP－168）由麓鹏制药独有的BeyondX口服药物化学平台研发，是一款新型口服和高选择性的第四代共价兼非共价BTK抑制剂, 不但能共价抑制野生型BTK, 而且能非共价抑制C481突变的BTK，能克服多种由第一、二、三代BTK抑制剂导致的耐药突变，比如C481X，T474X， L528W等, 这种差异化的作用机制使洛布替尼在前代BTKi治疗失败或耐药后成为潜在的同类最佳BTK抑制剂，在多种B细胞恶性肿瘤中展现了良好的安全性和持久的临床疗效。

洛布替尼用于复发或难治性套细胞淋巴瘤（RR MCL）的新药上市申请（NDA）在中国已获受理，并正在接受国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）的优先审评。此外，洛布替尼在中国已纳入在既往接受过至少两线治疗的成人复发或难治性非生发中心B细胞样弥漫大B细胞淋巴瘤（RR non－GCB DLBCL）这一适应症的突破性治疗药物程序（BTD），使其成为中国首个也是全球唯一在该适应症上获得此类认定的BTK抑制剂。

关于麓鹏制药

麓鹏制药是一家面向全球、处于临床阶段的创新药企，专注研发血液系统恶性肿瘤及自身免疫性疾病领域的新一代疗法。公司依托自主独创的BeyondX药物化学平台，围绕BTK、Bcl－2、Bcl－xL等已获临床验证的靶点，布局多元化丰富研发管线。麓鹏制药深耕药物创新，积极推进全球化布局，力求以突破性创新疗法，提供全球未被满足的临床医疗需求。更多详情敬请访问官网：www.lupengbio.com 

前瞻性声明

本新闻稿包含前瞻性陈述，包括有关临床开发时间表、监管进展以及洛布替尼潜在治疗益处的陈述。这些陈述可能导致实际结果与预期存在重大差异的风险和不确定性。

参考文献：

1. Updates of RR CLL with prior exposure to Bruton‘s tyrosine kinase （BTK） inhibitor andor  bcl－2 inhibitor in the Phase 1 trial of LP－168 （rocbrutinib）, a novel COVALENT and non－COVALENT BTK inhibitor. ASH 2025. abs25－2620