上海2026年8月21日 美通社 －－ 柯君医药近日宣布，其自主研发的新一代口服肝靶向THR－β激动剂CG－0416在澳大利亚完成一期临床首例受试者给药，项目入组工作正有序开展。

CG－0416基于柯君医药自主构建的璞玉前药技术平台设计，通过精准设计和结构优化实现了多项关键差异化优势：

  • 肝脏精准靶向：药物在肝内高效释放活性成分，全身暴露水平低，最大限度减少肝外组织的脱靶效应；
  • 改善代谢指标：显著降低肝脏脂肪含量，改善血脂谱以及血糖水平；
  • 减脂保肌双重获益：单药减重效果与主流GLP－1受体激动剂相当，且有效减少肌肉流失；与GLP－1类药物联用呈现显著协同增效潜力，进一步增加减重幅度的同时保留肌肉；
  • 规避CYP代谢途径：通过酯酶水解激活，规避CYP450氧化代谢，降低药物相互作用（DDI）同时减少个体药效差异；
  • 高口服生物利用度：口服生物利用度高达92％，给药剂量低，安全性与耐受性良好，适合长期用药。

上述特性使CG－0416有望为肥胖、代谢功能障碍相关的脂肪性肝炎（MASH）等慢性代谢性疾病提供一种疗效、安全性与用药依从性全面良好的口服药物新选择。

临床前研究数据显示，CG－0416可高效激活肝脏脂肪代谢，显著减少肝脏脂肪蓄积，从而改善炎症与纤维化指标。其单药减重效果与主流GLP－1受体激动剂（如司美格鲁肽）相当，同时又能有效保留肌肉；与GLP－1受体激动剂联用时，能产生显著的协同减重效果。

本次在澳大利亚开展的首次人体临床试验（FIH）为随机、双盲、安慰剂对照设计，拟在健康参与者中评估单次及多次给药后的安全性、耐受性及药代动力学（PK）药效动力学（PD）特征。依托澳大利亚成熟的I期临床研究平台，该试验将为CG－0416后续全球临床开发及适应症拓展提供关键数据支撑。

柯君医药创始人兼首席执行官何公欣博士表示：“CG－0416临床项目完成首例受试者给药，标志着我们在心血管和代谢疾病领域的战略布局又迈出实质性一步。我们致力于通过持续的技术创新，为全球患者带来更安全、更具临床获益，更使用便捷的药物。”

关于CG－0416

CG－0416是柯君医药基于已验证靶点THR－β自主研发的一款高度肝靶向性的减重降脂保肌药物。它通过精准的肝脏代谢激活，强力促进肝内脂肪燃烧与能量消耗，从而有效降低肝脏脂肪蓄积、改善炎症纤维化，并进一步降低血脂与血糖耐受水平，能够实现与GLP－1RA相当的单药口服减重水平。临床前研究显示，其体外与体内活性均优于同靶点已获批药物，且基本仅靠脂肪消耗实现减重药效。CG－0416的核心优势在于其独特的作用机制不依赖于食欲抑制，因此单药可实现高质量的“减脂不减肌”效果；进一步与GLP－1受体激动剂联用时，更能通过“外周代谢＋中枢食欲”的双重通路产生强大协同效应，在实现高质量减重与代谢改善的同时，显著缓解肌肉流失。其口服给药方式与优越的安全性特征，使其具备成为下一代代谢疾病标杆疗法的广泛潜力。